Drug Absorption

Drug Absorption

 It is the transfer of drug from site of administration to blood , it's depend on

- the rout of administration
- PH
- physical factors

A- the effect of route of Administration

- absorption is complete in case of IV delivery because the total drug reach blood
-absorption is partial in other routes of administration so the bioavailability is decreased ( ex, in oral route the drug dissolve in GI fluid so the presence of food may affect this process ) .
-drug absorption from GIT depend on chemical properties of the drug .
-drug absorbed from GIT by:-

1. passive diffusion

drug moves from region of high concentration to one of lower concentration without a carrier .
it does not require energy.
lipid-soluble drugs pass across membrane due to their solubility in the membranes (lipid)
water-soluble drugs penetrate cell membrane through aqueous channels or pores

2. Facilitated diffusion

drug moves from region of high concentration to one of lower concentration by a carrier proteins .
it does not require energy

3. Active transport

drug need a carrier and energy to move from low concentration to high concentration (against concentration gradient)
it is driven by the hydrolysis of adenosine triphosphate.

4.Pincoctosis 

it is engulfment of drug molecule ( large size drug molecules ) by the cell membrane and transport into cell by pinching off the drug-filled vesicle.

B- Effect of PH on drug absorption

most drugs are weak acids or weak basic
 acidic drug (HA) (uncharged) release H positive and A negative (charged)
basic drug (HB positive) (charged) release H positive and  B (uncharged)
uncharged drug are more readily passes through membrane
so:-
uncharged weak acid (HA) pass while charged (A negative ) cannot
charged weak base (HB positive) cannot pass while uncharged (B) pass.

C- physical factors affecting absorption

1- blood flow to absorption site

the greatest the blood flow the greatest the absorption

2- total surface area available for absorption

the largest the surface area the largest the absorption

3- contact time at the absorption surface

if drug moves quickly in GIT drug will not be well absorbed
if transport of drug from stomach to intestine delayed absorption will delayed
if drug taken with meal the food will  dilute drug and slow gastric emptying causing slow absorption.

translation into Arabic
 drug absorption
امتصاص الدواء
ودى اول عمليه من عمليات pharmacokinetics
وهو عبارة عن انتقال الدواء من مكان تناوله للدم
فى عندنا بعض العوامل اللى بتأثر على عملية الامتصاص اول عامل هو:-
rout of drug administration 1
يعنى مثلا احنا لو اخدنا الدواء فالوريد هيبقى نسبة الامتصاص بتاعته 100% لكن لو اخدناه عن طريق الفم مش هيوصل كله للدم لان فيه نسبه منه بتتأثر بحامضية المعدة واللى بيتكسر فالكبد قبل الامتصاص يعنى مش بيوصل كله للدم
طيب هو الدواء ازاى اصلا بيوصل للدم ؟؟ يعنى الامتصاص ده بيحصل ازاى ؟؟عندنا 4 طرق
1-Passive diffusion
فى الطريقه دى الدواء بيتحرك من منطقة التركيز العالى للدواء ويورح لمنطقة التركيز المنخفض ومش محتاج لا طاقه ولا حامل عشان ينقله
جزيئات الدواء اللى هى lipid soluble بتمر من خلال غشاء الخلية اللى هو اصلا lipids لكن الجزيئات اللى هى water soluble بتمر من خلال aqueous channels or pores اللى موجودة فى جدار الخلية
تانى طريقه هى
2- Facilitated diffusion
الجزيئات اللى بتمر بالطريقه دى اللى بتبقى حجمها كبير وهنا الدواء يتحرك من التركيز الاعلى ويروح للتركيز الاقل زى الطريقه اللى قبله بس بيحتاج حامل يشيله لكن مش بيحتاج طاقة
تالت طريقة
3-Active transport
ودى خاصة برضه بالجزيئات الكبيرة لكن هنا الجزيئات ممكن تتحرك against concentration gradient يعنى من تركيز اقل للتكيز الاعلى وبتحتاج حامل وبتحتاج طاقة ، والطاقة دى بتنتج عنhydrolysis of adenosine triphosphate.
الطريقة الرابعه
4.Pincoctosis
وهنا جدار الخلية بيعمل زى حاوية كده ياخد فيها جزيئات الدواء وبعدين يفتح من الناحية التانيه ويخرج الدواء ودى برضه للجزيئات الكبيرة.

تانى حاجه بتاثر على الامتصاص هى :-
2-PH
معظم الادوية بتبقى يا اما weak acids or weak bases
acidic drug (HA) (uncharged) release H positive and A negative (charged) لما البروتون بيمشى بيفضل ال A السالبه الشحنه
basic drug (HB positive) (charged) release H positive and B (uncharged) لما البروتون بيمشى بتفضل ال B الغير مشحونة
uncharged drug are more readily passes through membrane
والجزيئات الغير مشحونة هى اللى بتمر يبقى الHA هيمر لكن ال A المشحونة مش هتعدى
و B المش مشحونة هتمر
لكن ال HB المشحونة مش هتمر
تالت حاجه بقى بتأثر على الامتصاص هى
3- physical factors affecting absorption
زى ايه
1- blood flow to absorption site
كل ما زاد تدفق الدم كل ما زاد الامتصاص
2- total surface area available for absorption
كل ما زادت المساحة كل مازاد الامتصاص مثال مساحة االامعاء اكبر من المعدة عشان كده الامتصاص من الامعاء اكتر منه فالمعده
3- contact time at the absorption surface
بمعنى ان لو فى مريض عنده اسهال هيحصل تفريغ للمعدة والامعاء بسرعه فبالتالى الدواء مش هيلحق يحصله امتصاص
وبرضه لو الدواء طول فالمعدة سبب الاكل مثلا برضه هيقلل الامتصاص.