Bioavailability

Bioavailability

It is the amount of the drug that reach the systemic circulation in chemically unchanged form .
it is determined by comparing plasma levels of drug after a particular route of administration with plasma drug levels achieved by IV injection.

-Factors affecting bioavailability

1.First pass hepatic metabolism

as in oral route amount of the drug is metabolized by liver before reaching systemic circulation .

2. solubility of the drug

very hydrophobic and very hydrophilic drugs are poorly absorbed ,the drug must have some solubility in aqueous solutions  to reach the surface of cells.

3. chemical instability

some drugs are unstable in GIT PH (ex. penicillin G ).
other drugs are destroyed by enzymes of GIT ( ex. Insulin ).

4. Nature of drug formulation

as particle size, enteric coating, salt form and excipients .

- Bioequivalence

2 drugs are bioequivalent if they show comparable bioavailability and similar time to achieve peak blood concentration . 2 drugs withe significant diffference in bioavailiability are bioinequivalent.

-therapeutic equivalence

2 similar drugs of comparable efficacy and safety are therapeutically equivalent.
2 drugs that are bioequivalent may not be therapeutically equivalent.

translation into Arabic
 
بسم الله الرحمن الرحيم
هنتكلم النهارده عن حاجة اسمها
Bioavailability
وبنعرفها على انها كمية الدواء اللى بتوصل للدم من غير اى تغيير كيميائى وعشان نقيسوها بنرسم curve
المحور (ص) بنسجل عليه تركيز الدواء فالبلازما والمحور ( س) بنسجل عليه الوقت من بداية تناول الدواء
وبنقدر نحسبها من خلال المعادلة دى
Bioavailability = (AUC oral\AUC injected) * 100

ايه هى بقى العوامل اللى بتأثر على ال Bioavailability
-Factors affecting bioavailability
1.First pass hepatic metabolism
يعنى مثلا احنا لما بناخد الدواء عن طريق الفم قولنا انه بيحصله تكسير فالكبد قبل ميحصله امتصاص وبالتالى ال Bioavailability هتقل
2. solubility of the drug
لما الدواء يكون extremely hydrophobic هيبقى امتصاصه قليل جدا لانه مش هيدوب فى سوائل الجسم ، ولو كان very hydrophilic هيبقى امتصاصه قليل جدا برضه لانه مش هيمر من خلال الغشاء الدهنى للخلية
لكن عشان الدواء يحصله امتصاص يفضل انه يكون hydrophobic لكن بيدوب شوية فالماء
3. chemical instability
بعض الادوية بتبقى غير مستقرة فى الوسط الحامضى بتاع المعدة زى ex. penicillin G
وبعض الادوية بتتكسر بالانزيمات ex Insulin
4. Nature of drug formulation
as particle size, enteric coating, salt form and excipients .
------------------------------------------------------------------------
- Bioequivalence
امتى نقول على نوعين من الادويه انهم Bioequivalent
لما يكون لهم Bioavailability متقاربه وبيستغرقوا نفس الوقت عشان يوصلوا peak blood concentration
لكن لو مختلفيين فى ال Bioavailabilityبنقول عليهم bioinequivalent

-therapeutic equivalence
امتى نقول على نوعين من الادوية انهم therapeutically equivalent لما يكونوا متقاربين فى الفاعليه والأمان
ولو عندين نوعين من الدواء bioequivalent مش شرط يكونوا therapeutically equivalent.